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左旋多巴

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左旋多巴(Levodopa)为多巴胺(DA)的前体药物,本身无药理活性,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶作用转化成DA而发挥药理作用。

 

适应证

改善肌强直和运动迟缓效果明显,持续用药对震颤、流涎、姿势不稳及吞咽困难亦有效。

1.帕金森病(原发性震颤麻痹)
脑炎后或合并有脑动脉硬化以及中枢神经系统的一氧化碳与锰中毒后的症状性帕金森综合征(非药源性震颤麻痹综合征)。可减轻震颤麻痹的症状,改善肌张力,使肢体活动更趋正常。对轻、中度病情者效果较好,重度或老年患者较差。

2.肝性脑病
可使患者清醒,改善症状。肝性脑病可能与中枢递质多巴胺异常有关,服用后,可改善中枢功能而奏效。亦有人认为左旋多巴可提高大脑对氨的耐受性,但不能改善肝脏损伤与肝功能。

3.神经痛
早期服用可缓解神经痛。

4.高泌乳素血症
可抑制下丘脑的促甲状腺素释放激素,兴奋泌乳素释放抑制因子,因而减少泌乳素的分泌,用于治疗高泌乳素血症,对乳溢症有一定疗效。

5.脱毛症
其机制可能是增加血液到组织的儿茶酚胺浓度,促进毛发生长。

6.促进小儿生长发育
可通过促进生长激素的分泌,加速小儿骨骼的生长发育。治疗垂体功能低下患儿。

 

不良反应

不良反应较多,因用药时间较长很难避免。主要由于外周产生的多巴胺过多引起。适当调节剂量可使不良反应减轻。

1.胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,见于治疗初期,约80%患者产生。用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉、精神症状,此外尚可有体位性低血压、心律失常及不自主运动等。应注意调整剂量,必要时停药。

2.“开关”现象(患者突然多动不安是为“开”,而后又出现肌强直运动不能是为“关”),见于年龄较小患者,约在用药后一年以上的部分患者出现。可采用减少剂量或静脉注射左旋多巴翻转或控制这一现象。

3.日内波动现象,可能是因为纹状体多巴胺受体对多巴胺敏感阈值较窄的缘故。当服本品后多巴胺浓度达高峰时,出现运动障碍;当多巴胺浓度降低时反转为无动状态,产生一日内运动症状的显著波动。适当调整服用时间与方法,小剂量分多次服,可减轻日内波动现象。

4.排尿困难,老年人更易发生。

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